2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dipeptidyl Peptidase

Dipeptidyl Peptidase (二肽基肽酶)

DPP

Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.

DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.

DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.

Dipeptidyl Peptidase 亚型特异性产品:

Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147257
    Cofrogliptin Inhibitor 99.07%
    Cofrogliptin (HSK7653) (compound 2)，一种四氢吡喃衍生物，是一种有效的口服 DPP-4 抑制剂，具有长效降糖作用。Cofrogliptin (compound 2) 在2型糖尿病 (T2DM) 应用中具有很大的潜力。
    Cofrogliptin
  • HY-147401
    Sitagliptin fenilalanil Inhibitor 99.76%
    Sitagliptin fenilalanil 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。
    Sitagliptin fenilalanil
  • HY-N7653
    Azaleatin

    杜鹃黄素

    		Inhibitor 98.80%
    Azaleatin 是一种从 Rhododendron 种中分离得到的 O-甲基化黄酮醇。Azaleatin 是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。Azaleatin 可用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
    Azaleatin
  • HY-13749AS
    Sitagliptin-d4 phosphate

    磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐)

    		Inhibitor
    Sitagliptin-d4 (phosphate) 是 Sitagliptin phosphate 的氘代物。Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
    Sitagliptin-d<sub>4</sub> phosphate
  • HY-P99466
    Begelomab

    贝戈洛单抗

    		Inhibitor
    Begelomab (SAND-26) 是一种针对 DPP-4/CD26 的鼠 IgG2b 单克隆抗体。 Begelomab可用于严重难治性特发性炎症性肌病的研究。
    Begelomab
  • HY-123377A
    Fotagliptin benzoate Inhibitor 99.19%
    Fotagliptin benzoate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 抑制剂 (IC50=2.27 nM)。Fotagliptin benzoate 在大鼠和狗中具有安全性。Fotagliptin benzoate 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Fotagliptin benzoate
  • HY-14291A
    Vildagliptin dihydrate

    维格列汀二水合物

    		Inhibitor
    Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
    Vildagliptin dihydrate
  • HY-13233
    Talabostat Inhibitor
    Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
    Talabostat
  • HY-A0023AS1
    Alogliptin-d3

    阿格列汀-d3

    		Inhibitor 99.61%
    Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂，IC50 值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
    Alogliptin-d<sub>3</sub>
  • HY-111173
    Diprotin B Activator 99.70%
    Diprotin B 是二肽氨基肽酶 IV (DPP IV) 的抑制剂。Diprotin 对 DPP-IV 的竞争性抑制是一种动力学伪产物，源于含有倒数第二脯氨酸残基的三肽底物类性质。
    Diprotin B
  • HY-A0023AS
    Alogliptin-13C,d3

    阿格列汀-13C,d3

    		Inhibitor
    Alogliptin-13C,d3 是氘标记的 Alogliptin。Alogliptin 是一种有效的选择性的 DPP-4 抑制剂。
    Alogliptin-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-124958
    NDMC101 Inhibitor 99.91%
    NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似，并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。
    NDMC101
  • HY-N6584
    Saikogenin A

    柴胡皂苷元A

    		Inhibitor 99.99%
    Saikogenin A 可从中药柴胡中提取，是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。
    Saikogenin A
  • HY-14806S
    Teneligliptin-d8

    替格列汀 d8

    		Inhibitor
    Teneligliptin-d8 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。
    Teneligliptin-d<sub>8</sub>
  • HY-A0023AS2
    Alogliptin-13C,d3 benzoate

    阿格列汀-13C,d3

    		Inhibitor 98.77%
    Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Alogliptin-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> benzoate
  • HY-P1230
    HAEGT 98.86%
    HAEGT 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的多肽 N-端的 1-5 残基片段，序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr。HAEGT 可作为竞争性底物检测人二肽基肽-IV (DPP-IV) 的底物结合位点，其 N 端 His-Ala 会被 DPP-IV 催化裂解。HAEGT 可用于糖尿病、肥胖等疾病的研究。
    HAEGT
  • HY-10284S
    Linagliptin-d4

    利格列汀-d4

    		Inhibitor 99.62%
    Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
    Linagliptin-d<sub>4</sub>
  • HY-101605
    Prodipine hydrochloride

    普罗地平盐酸盐; 卜罗哌苯盐酸盐

    		Inhibitor 99.84%
    Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV)，IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
    Prodipine hydrochloride
  • HY-12528
    DBPR108 Inhibitor 98.75%
    DBPR108是DPP4新型具口服活性选择性抑制剂，IC50值为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。
    DBPR108
  • HY-10286A
    Dutogliptin tartrate

    杜拓格利普汀酒石酸盐

    		Inhibitor
    Dutogliptin tartrate (PHX-1149) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂，可用于 2 型糖尿病的研究。
    Dutogliptin tartrate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison

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